La amitriptilina 52

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El clorhidrato de amitriptilina es un antidepresivo tricíclico dibenzocycloheptene-derivado (TCA). ATC son estructuralmente similares a las fenotiazinas. Contienen un sistema de anillos tricíclico con un sustituyente amina de alquilo en el anillo central. En los individuos no deprimidos, amitriptilina no afecta el estado de ánimo o la excitación, pero puede causar sedación. En los individuos deprimidos, amitriptilina ejerce un efecto positivo sobre el humor. ATC son potentes inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina. ATC amina terciaria, como la amitriptilina, son más potentes inhibidores de la recaptación de serotonina que los TCA amina secundaria, como la nortriptilina. Los ATC también regular por disminución cortical 1-adrenérgicos cerebrales y los receptores muscarínicos, lo que explica su sedante, hipotensor y efectos anticolinérgicos (por ejemplo, visión borrosa, boca seca, estreñimiento, retención urinaria), respectivamente. Vea la sección de toxicidad a continuación para obtener una lista completa de efectos secundarios. La amitriptilina puede ser utilizado para tratar la depresión, el dolor crónico (uso no marcado), el síndrome del intestino irritable (uso no marcado), neuropatía diabética (su uso no marcado), el trastorno de estrés postraumático (uso no marcado), y para la profilaxis de la migraña (uso no marcado). Estructura para DB00321 amitriptilina HCl (amitriptilina) Sivem farmacéuticos Ulc Sivem farmacéuticos Ulc Sivem farmacéuticos Ulc amitriptilina 10 Tab amitriptilina 25 Tab Tab 25mg DC Labs Limited amitriptilina HCl Tab 50mg DC Labs Limited amitriptilina Comprimidos Bp 25 mg Clonmel Healthcare Limited Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Elavil pamoato Syr 10 mg / 5 ml Merck Frosst Canadá Co. Elavil 10 mg tableta 1560678 Ontario Inc. Elavil 25 mg tableta 1560678 Ontario Inc. Elavil 50 mg tableta 1560678 Ontario Inc. Elavil 75 mg tableta 1560678 Ontario Inc. Equipto - La amitriptilina externa Crema Compounding Kit Alvix laboratorios, LLC Marcan Pharmaceuticals Inc Marcan Pharmaceuticals Inc Marcan Pharmaceuticals Inc Marcan Pharmaceuticals Inc Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Jamp Pharma Corporation Marcan Pharmaceuticals Inc Marcan Pharmaceuticals Inc Marcan Pharmaceuticals Inc Marcan Pharmaceuticals Inc Novo-triptyn Tab 10mg Novo-triptyn Tab 25mg Novo-triptyn PMS-amitriptilina Tab 50mg 10 mg comprimidos PMS-amitriptilina comprimidos de 25 mg PMS-amitriptilina comprimidos 50 mg Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Genérico tablet productos de prescripción, recubierto con película tableta STAT Rx EE. UU. LLC, comprimido recubierto, recubierto con película Ncs de atención médica de Ky , tableta Inc Dba Vangard Labs, comprimido recubierto con película Rebel Distributors Corp., recubierto con película tableta Northstar Rx LLC, recubierto con película tableta STAT Rx EE. UU. LLC, recubierto con película tableta STAT Rx EE. UU. LLC, recubierto con película tableta Aidarex Pharmaceuticals LLC, recubierto con película Ncs Cuidado de la Salud de Ky, Inc Dba tableta Vangard Labs, la película recubierta como medicación Soluciones tableta Llc, recubierto con película tableta Rebel Distributors Corp., comprimidos recubiertos con película, película revestida como medicación Soluciones tableta Llc, recubierto con película tableta Mylan Pharmaceuticals Inc., recubierto con película STAT Rx EE. UU. tableta LLC, recubierto con película tableta Mylan Inc. Institucional, recubierto con película tableta Sun Pharmaceutical Industries, Inc., película revestida como medicación Soluciones tableta Llc, recubierto con película tablilla Médicos total Care, Inc., película revestida como medicación Solutions LLC St. Marys Medical Park tabletas farmacia, recubiertos con película de dispensación Solutions, Inc. tableta, la película de revestimiento Sun Pharmaceutical Industries, Inc. tableta, comprimido recubierto con película prepack Bryant rancho, película revestida farmacéuticos preferidos, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, recubierto con película tableta Contrato Servicios de farmacia Pa, recubiertos con película de dispensación Solutions, Inc. tableta, tableta recubierto con película Avera el hospital Mc Kennan, la película de revestimiento farmacéuticos preferidos, Inc. tableta, la película recubierta Blenheim Pharmacal, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, comprimido recubierto con película Acuerdo Healthcare Inc., película revestida Northstar Rx LLC tableta, recubierto con película tableta lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC, recubierto con película tableta Aidarex Pharmaceuticals LLC, recubierto con película Health Care NCS Ky, tableta Inc Dba Vangard Labs, la película recubierta como medicación Soluciones tableta Llc, comprimidos recubiertos con película, la película recubierto HJ Harkins Company, Inc. tableta, tableta recubierto con película Mylan Inc. Institucional, película revestida Sun Pharmaceutical Industries, Inc. tableta, recubierto con película Physicians total Care, Inc. tableta, la película de revestimiento de la Salud Embalaje tableta, recubiertos con película soluciones de dosificación, Inc . Bryant tableta rancho preenvasado, la película de revestimiento farmacéuticos preferidos, Inc. tableta, tableta recubierto con película Contrato Servicios de Farmacia Pa, la película recubierta GLENVIEW PHARMA INC. tableta, tableta recubierto con película Acuerdo Healthcare Inc., recubierto con película tableta Northstar Rx LLC, recubierto con película lago Erie suministro médico quirúrgico DBA Calidad de la Atención Products LLC tableta, tableta recubierto con película Aidarex Pharmaceuticals LLC, comprimidos recubiertos con película, película revestida como medicación Soluciones tableta Llc, comprimidos recubiertos con película, comprimidos recubiertos con película, recubierto con película HJ Harkins Company, Inc. tableta, película revestida Mylan institucional Inc. tableta, la película de revestimiento de Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. tableta, la película recubierta Physicians total Care, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, película revestida Clinical Solutions tableta al por mayor, comprimido recubierto, recubierto con película Bryant tableta rancho preenvasado, la película de revestimiento de Preferencia Pharmaceuticals, Inc. tableta, tableta recubierto con película Contrato de Servicios de Farmacia Pa, recubierto con película GLENVIEW PHARMA INC. tableta, tableta recubierto con película Blenheim Pharmacal, Inc., comprimidos recubiertos con película, comprimido recubierto con película lago Erie Médico quirúrgica de alimentación DBA Calidad de la Atención Products LLC, la película comprimido recubierto, recubierto con película tableta lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC, recubierto con película tableta Mylan Pharmaceuticals Inc., comprimido recubierto, recubierto con película HJ Harkins Company, Inc. tableta, tableta recubierto con película dosis Unitaria Servicios, película recubierta Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. tableta, recubierto con película Physicians total Care, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, la película recubierta Clinical Solutions tableta al por mayor, comprimido recubierto, recubierto con película de tabletas de competentes Rx LP, recubiertos con película soluciones de dosificación, tabletas Inc., recubiertos con película Contrato Servicios de farmacia Pa tableta, comprimido recubierto con película de competentes Rx LP, recubierto con película GLENVIEW PHARMA INC. tableta, la película recubierta Blenheim Pharmacal, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, comprimido recubierto con película Acuerdo Healthcare Inc., recubierto con película tableta Northstar Rx LLC, comprimidos recubiertos con película, recubierto con película tableta unidad de servicios de dosis, recubierto con película Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. tableta, recubierto con película Physicians total Care, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, la película recubierta Clinical Solutions tableta al por mayor, comprimido recubierto, recubierto con película de tabletas de competentes Rx LP, la película recubierto Aphena Pharma Solutions Tennessee, tableta Llc, recubierto con película tableta Contrato Servicios de Farmacia Pa, película revestida farmacéuticos preferidos, Inc. tableta, la película recubierta Blenheim Pharmacal, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, recubierto con película tableta Acuerdo Healthcare Inc., película revestida Northstar tabletas Rx LLC, recubierto con película lago Erie Medical Supply quirúrgica DBA Calidad de la Atención Products LLC comprimido, comprimido recubierto con película, con recubrimiento de películas en comprimidos lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC, recubierto con película tableta Mylan Pharmaceuticals Inc., comprimidos recubiertos con película, comprimidos recubiertos con película, recubiertos con película Sun Pharmaceutical Industries, Inc. tableta, tableta recubierto con película Bryant rancho preenvasado, recubierto con película tableta Competente Rx LP, recubierto con película Aphena Pharma Soluciones Tennessee, tableta Llc, recubierto con película tableta Contrato Servicios de Farmacia Pa, película revestida farmacéuticos preferidos, tableta Inc. , comprimido recubierto con película Blenheim Pharmacal, Inc., comprimido recubierto, recubierto con película tableta Acuerdo Healthcare Inc., recubierto con película tableta STAT Rx EE. UU. LLC, recubierto con película tableta Aidarex Pharmaceuticals LLC, comprimidos recubiertos con película, recubiertos con película lago Erie Medical DBA calidad Productos para el Cuidado LLC tableta, tableta recubierto con película Mylan Pharmaceuticals Inc., recubierto con película tableta Pd Rx Pharmaceuticals, Inc., comprimido recubierto, recubierto con película tableta dosis Unitaria Servicios, comprimido recubierto, recubierto con película tablilla Médicos total Care, Inc., la película recubierta Aphena Pharma soluciones Tennessee, tableta Llc, Contrato comprimido recubierto con película Pa servicios de farmacia, productos farmacéuticos preferidos película revestida, Inc. tableta, la película recubierta Blenheim Pharmacal, Inc. comprimido, comprimido recubierto con película, recubierto con película tableta Acuerdo Healthcare Inc., recubierto con película STAT Rx LLC EE. UU. tableta, comprimido recubierto con película Aidarex Pharmaceuticals LLC, comprimido recubierto con película Rebel Distributors Corp., comprimido recubierto, recubierto con película tableta lago Erie Médico quirúrgica de alimentación DBA Calidad de la Atención Products LLC, recubierto con película tableta Mylan Pharmaceuticals Inc., recubierto con película Pd Rx Pharmaceuticals, Inc . tableta, tableta recubierto con película Mylan Inc. Institucional, recubierto con película tableta unidad de servicios de dosis, comprimido recubierto con película, película revestida como medicación Soluciones tableta Llc, comprimido recubierto, recubierto con película Sun Pharmaceutical Industries, Inc. tableta, tableta recubierto con película Bryant rancho prepack , revestido con una película de la tableta de competentes Rx LP, Blenheim Pharmacal, Inc. comprimido recubierto con película, comprimidos recubiertos con película, con recubrimiento de películas en comprimidos Northstar Rx LLC, recubierto con película tableta STAT Rx EE. UU. LLC, recubierto con película tableta Aidarex Pharmaceuticals LLC, tableta Rebel Distributors Corp. recubierto con película , comprimido recubierto, recubierto con película tableta lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC, comprimido recubierto con película Mylan Pharmaceuticals Inc., recubierto con película tableta STAT Rx EE. UU. LLC, recubierto con película tableta Mylan Inc. Institucional, recubierto con película tableta dosis Unitaria Servicios, película revestida tableta, película revestida como medicación Soluciones tableta Llc, comprimido recubierto, recubierto con película Sun Pharmaceutical Industries, Inc. tableta, tableta recubierto con película Bryant rancho preenvasado, recubierto con película tableta Competente Rx LP, recubierto con película tableta Contrato Servicios de Farmacia Pa, la película recubierta de dispensación Soluciones , Inc. tableta, la película de revestimiento farmacéuticos preferidos, Inc. en el mostrador los productos Merck Sharp & Dohme clordiazepóxido y amitriptilina HCl Par Pharmaceutical Inc clordiazepóxido y amitriptilina clorhidrato Mylan Pharmaceuticals Inc. Triton Pharma Inc Schering Plough Canada Inc Schering Plough Canada Inc Schering Plough Schering Canada Inc Plough Canada Inc perfenazina y amitriptilina clorhidrato Mylan Pharmaceuticals Inc. Pro Doc Limitee Médico Terapéutica Llc Merck Frosst Canadá Cie, Merck Frosst Canadá Co. InChI clave: KFYRPLNVJVHZGT-N-UHFFFAOYSA monoisotopic de masas: 313.15972748 masa media: 313,864 media: 277.4033 monoisotopic: 277.183049741 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como dibenzocycloheptenes. Estos son compuestos que contienen un resto dibenzocycloheptene, que consiste en dos benceno conectados por un anillo de ciclohepteno. Dibenzocycloheptene Terciario alifáticos de aminas terciarias de amina de hidrocarburos compuestos orgánicos nitrogenados homopolycyclic derivados compuesto de amina aromática de compuestos aromáticos homopolycyclic Para el tratamiento de la depresión, el dolor crónico, síndrome del intestino irritable, trastornos del sueño, la neuropatía diabética, la agitación y el insomnio y la profilaxis de la migraña. La amitriptilina, un antidepresivo tricíclico terciaria amina, está estructuralmente relacionada con tanto el esqueleto ciclobenzaprina relajante muscular y los antipsicóticos tioxanteno tales como tiotixeno. Es muy sedante, y por lo tanto mejora de los patrones de sueño pueden ser la primera beneficio del tratamiento. Amitriptilina exhibe una fuerte actividad anticolinérgica, efectos cardiovasculares, incluyendo hipotensión ortostática, cambios en el ritmo cardíaco y la conducción, y una disminución del umbral de convulsiones. Al igual que con otros antidepresivos, pueden ser necesarias varias semanas de tratamiento con el fin de realizar el beneficio clínico completo de la amitriptilina. Aunque no es una indicación de marcado, la amitriptilina es ampliamente utilizado en el tratamiento del dolor crónico no maligno (por ejemplo, la neuralgia post-herpética, fibromialgia). Mecanismo de acción La amitriptilina se metaboliza a la nortriptilina que inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina casi por igual. La amitriptilina inhibe el mecanismo de bomba de membrana responsable de la captación de norepinefrina y serotonina en las neuronas adrenérgicos y serotoninérgicos. Farmacológicamente esta acción puede potenciar o prolongar la actividad neuronal desde la recaptación de estas aminas biógenas es fisiológicamente importante en la terminación de la actividad de la transmisión. Esta interferencia con la recaptación de noradrenalina y / o serotonina se cree por algunos que la base de la actividad antidepresiva de la amitriptilina. Dianas proteicas tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: La norepinefrina: actividad cotransportador de sodio función específica: Amina transportador. Termina la acción de la noradrenalina por su recaptación de sodio dependiente de alta afinidad en los terminales presinápticos. Nombre gen: SLC6A2 Uniprot ID: P23975 Peso molecular: 69331,42 Da Referencias Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ: Milnacipran: un análisis comparativo de la captación de monoaminas humana y la afinidad de unión del transportador. Biol Psychiatry. 2004 febrero 155 (3): 320-2. PubMed: 14744476 Tatsumi H, K Groshan, Blakely RD, Richelson E: perfil farmacológico de los antidepresivos y los compuestos relacionados en transportadores de monoaminas humanos. Eur J Pharmacol. 1997 11340 diciembre (2-3): 249-58. PubMed: 9537821 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Serotonina: actividad cotransportador de sodio función específica: transportador de serotonina, cuya función principal en el sistema nervioso central consiste en la regulación de serotoninérgico señalización a través de transporte de moléculas de serotonina de la hendidura sináptica de nuevo en el terminal presináptica para la re-utilización. Desempeña un papel clave en la mediación de la regulación de la disponibilidad de serotonina a otros receptores de los sistemas serotoninérgicos. Termina la acción de la serotonina una. Nombre gen: SLC6A4 Uniprot ID: P31645 Peso molecular: 70.324,165 Da Referencias Gould GG, Altamirano AV, Javors MA, Frazer A: Una comparación de los efectos del tratamiento crónico de la venlafaxina y otros antidepresivos en los transportadores de serotonina y norepinefrina. Biol Psychiatry. 2006 Mar 159 (5): 408-14. Epub 2005 septiembre 2. PubMed: 16140280 Troelsen KB, Nielsen EO, Mirza NR: El tratamiento crónico con duloxetina es necesaria para una respuesta de tipo ansiolítico en el laberinto del ratón cero: el papel del transportador de serotonina. Psicofarmacología (Berl). 2005 Oct181 (4): 741-50. Epub 2005 septiembre 29. PubMed: 16032412 Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ: Milnacipran: un análisis comparativo de la captación de monoaminas humana y la afinidad de unión del transportador. Biol Psychiatry. 2004 febrero 155 (3): 320-2. PubMed: 14744476 Ushijima K, H Sakaguchi, Sato Y, a H, S Koyanagi, Higuchi S, S Ohdo: estudio Chronopharmacological de antidepresivos en la prueba de natación forzada de los ratones. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov315 (2): 764-70. Epub 2005 agosto 3. PubMed: 16079297 Kalia M: Bases neurobiológicas de la depresión: una actualización. Metabolismo. May54 2005 (5 Suppl 1): 24-7. PubMed: 15877309 Tatsumi H, K Groshan, Blakely RD, Richelson E: perfil farmacológico de los antidepresivos y los compuestos relacionados en transportadores de monoaminas humanos. Eur J Pharmacol. 1997 11340 diciembre (2-3): 249-58. PubMed: 9537821 Werling LL, Keller A, Frank JG, Nuwayhid SJ: Una comparación de los perfiles de unión de dextrometorfano, memantina, fluoxetina y amitriptilina: tratamiento del trastorno de la expresión emocional involuntaria. Exp Neurol. 2007 Oct207 (2): 248-57. Epub 2007 junio 30. PubMed: 17689532 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad del receptor Virus función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varias drogas y sustancias psicoactivas, entre ellos la mescalina, psilocibina, 1- (2,5-dimetoxi-4-yodofenil) -2-aminopropano (DOI) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). La unión del ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de guanina proteínas de unión a nucleótidos (proteínas G) y modula. Gen Nombre: HTR2A Uniprot ID: P28223 Peso molecular: 52602,58 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-receptor acoplado a proteína para el 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varias drogas y sustancias psicoactivas. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo, tales como la adenilato ciclasa. miembros de la familia beta-arrestina inhibir la señalización a través de G pro. Gen Nombre: HTR1A Uniprot ID: P08908 Peso molecular: 46.106,335 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de opioides función específica: G-receptor acoplado a proteína que funciona como receptor para encefalinas endógenas y para un subconjunto de otros opioides. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo, tales como la adenilato ciclasa. Señalización conduce a la inhibición de la actividad de la adenilato ciclasa. Inhibe neurot. Gen Nombre: OPRD1 Uniprot ID: P41143 Peso molecular: 40.368,235 Da Referencias Onali P, S Dedoni, Olianas MC: actividad agonista directo de los antidepresivos tricíclicos en distintos subtipos de receptores opioides. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan332 (1): 255-65. doi: 10.1124 / jpet.109.159939. Epub 2009 Oct 14. PubMed: 19828880 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de opioides función específica: acoplados a proteína G del receptor opioide que funciona como receptor de alfa-neoendorphins y dinorfinas endógenos, pero tiene una baja afinidad por beta - endorphins. También funciona como receptor para diferentes opioides sintéticos y para el diterpeno psicoactiva Salvinorina unión A. ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula XX. Gen Nombre: OPRK1 Uniprot ID: P41145 Peso molecular: 42.644,665 Da Referencias Onali P, S Dedoni, Olianas MC: actividad agonista directo de los antidepresivos tricíclicos en distintos subtipos de receptores opioides. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan332 (1): 255-65. doi: 10.1124 / jpet.109.159939. Epub 2009 Oct 14. PubMed: 19828880 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor transmembrana de la proteína tirosina quinasa función específica: receptor tirosina quinasa que participan en el desarrollo y la maduración de los sistemas nerviosos central y periférico a través de regulación de la proliferación , la diferenciación y la supervivencia de las neuronas simpáticas y nervioso. Receptor de alta afinidad para NGF que es su ligando primario, sino que también se puede unir y ser activada por Ntf3 / neurotrofina-3. Sin embargo, Ntf3 sólo es compatible con la extensión axonal a través NTRK1. Gen Nombre: NTRK1 Uniprot ID: P04629 Peso molecular: 87.496,465 Da Referencias Jang SW, Liu X, Chan CB, Weinshenker D, Hall RA, Xiao G, YE K: La amitriptilina es un agonista del receptor TrkA y TrkB que promueve TrkA / heterodimerización TrkB y tiene actividad neurotrófica potente. Chem Biol. 2009 Jun de 2616 (6): 644-56. doi: 10.1016 / j. chembiol.2009.05.010. PubMed: 19549602 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: actividad homodimerización de proteínas de función específica: receptor tirosina quinasa que participan en el desarrollo y la maduración de la central y el sistema nervioso periférico a través de la regulación de la supervivencia neuronal, proliferación, migración, diferenciación , y la formación de sinapsis y la plasticidad. Receptor de BDNF / factor neurotrófico derivado del cerebro y NTF4 / neurotrofina-4. Como alternativa también se puede unir Ntf3 / neurotrofina-3, que es menos eficiente en el acto. Gen Nombre: NTRK2 Uniprot ID: Q16620 Peso molecular: 91.998,175 Da Referencias Jang SW, Liu X, Chan CB, Weinshenker D, Hall RA, Xiao G, YE K: La amitriptilina es un agonista del receptor TrkA y TrkB que promueve TrkA / heterodimerización TrkB y tiene actividad neurotrófica potente. Chem Biol. 2009 Jun de 2616 (6): 644-56. doi: 10.1016 / j. chembiol.2009.05.010. PubMed: 19549602 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano no hay acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1A Uniprot ID: P35348 Peso molecular: 51.486,005 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Nojimoto FD, Mueller A, Hebeler-F Barbosa, Akinaga J, V Lima, Kiguti LR, Pupo AS: La antidepresivos tricíclicos amitriptilina, nortriptilina e imipramina son antagonistas débiles de alpha1B-adrenérgicos humanos y ratas. Neurofarmacología. 2010 Jul-Aug59 (1-2): 49-57. doi: 10.1016 / j. neuropharm.2010.03.015. Epub 2010 abril 2. PubMed: 20363235 acción de la proteína Kind organismo humano no farmacológico acciones antagonista de la función general de la actividad del receptor alfa1-adrenérgicos función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su efecto a través de la entrada de calcio extracelular. Gen Nombre: ADRA1D Uniprot ID: P25100 Peso molecular: 60.462,205 Da Referencias Nojimoto FD, Mueller A, Hebeler-Barbosa M, Akinaga J, Lima V, Kiguti LR, Pupo AS: La antidepresivos tricíclicos amitriptilina, nortriptilina e imipramina son antagonistas débiles de la humana y de rata alpha1B-adrenérgicos. Neurofarmacología. 2010 Jul-Aug59 (1-2): 49-57. doi: 10.1016 / j. neuropharm.2010.03.015. Epub 2010 abril 2. PubMed: 20363235 acción de la proteína Kind organismo humano no farmacológico acciones antagonista Función general: tioesterasa unión función específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es mianser oximetazolina fentolamina. Gen Nombre: ADRA2A Uniprot ID: P08913 Peso molecular: 48.956,275 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Ozdogan Reino Unido, Lähdesmäki J, H Mansikka, Scheinin M: Pérdida de la analgesia amitriptilina en ratones con deficiencia de alfa-2A-adrenoceptores. Eur J Pharmacol. 2004 febrero 6485 (1-3): 193-6. PubMed: 14757140 Protein Kind acción Organismo farmacológico humano no hay acciones antagonista Función general: la actividad del receptor de histamina función específica: En los tejidos periféricos, la subclase H1 de los receptores de histamina media la contracción de los músculos lisos, aumento de la permeabilidad capilar debido a la contracción de las vénulas terminales, y la liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal, así como la neurotransmisión mediar en el sistema nervioso central. Gen Nombre: HRH1 Uniprot ID: P35367 Peso molecular: 55783,61 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 proteína Kind acción Organismo farmacológico humano no hay acciones antagonista Función general: actividad fosfolipasa C fosfatidilinositol función específica: El receptor de acetilcolina muscarínico media varias respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, la ruptura de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de G proteínas. efecto de transducción primario es el volumen de negocios Pi. Gen Nombre: CHRM1 Uniprot ID: P11229 Peso molecular: 51.420,375 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano no hay acciones antagonista de la función general de la proteína G acetilcolina unida la actividad del receptor Función específica: El receptor muscarínico media en diversas respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, desglose de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la la acción de las proteínas G. efecto de transducción primario es la inhibición de la adenilato ciclasa. Señalización promueve la actividad de la fosfolipasa C, que conduce a la liberación de inositol trifosfato (IP3) esto entonces trigge. Gen Nombre: CHRM2 Uniprot ID: P08172 Peso molecular: 51.714,605 ​​Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 proteína Kind acción Organismo farmacológico humano no hay acciones antagonista Función general: la actividad del receptor de función específica: El receptor de acetilcolina muscarínico media varias respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, la ruptura de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de las proteínas G. efecto de transducción primario es el volumen de negocios Pi. Gen Nombre: CHRM3 Uniprot ID: P20309 Peso molecular: 66.127,445 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano no hay acciones antagonista de la función general de nucleótidos ciclasa actividad del factor de cambio de función específica: El receptor muscarínico media en diversas respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, desglose de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de las proteínas G. efecto de transducción primario es la inhibición de la adenilato ciclasa. Gen Nombre: CHRM4 Uniprot ID: P08173 Peso molecular: 53048,65 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 proteína Kind acción Organismo farmacológico humano no hay acciones antagonista Función general: actividad fosfolipasa C fosfatidilinositol función específica: El receptor de acetilcolina muscarínico media varias respuestas celulares, incluyendo la inhibición de la adenilato ciclasa, la ruptura de fosfoinosítidos y la modulación de los canales de potasio a través de la acción de G proteínas. efecto de transducción primario es el volumen de negocios Pi. Gen Nombre: CHRM5 Uniprot ID: P08912 Peso molecular: 60.073,205 Da Referencias Cusack B, Nelson A, E Richelson: La unión de los antidepresivos a los receptores cerebrales humanos: enfoque en la generación de nuevos compuestos. Psicofarmacología (Berl). 1994 May114 (4): 559-65. PubMed: 7855217 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano no hay acciones inhibidor Función general: potasio dependiente de voltaje actividad de los canales de función específica: Probablemente importante en la regulación de la excitabilidad neuronal. Associates con KCNQ3 para formar un canal de potasio con propiedades esencialmente idéntico al canal subyacente a la nativa M-corriente, una conductancia de potasio activar y desactivar lentamente que desempeña un papel crítico en la determinación de la excitabilidad eléctrica subumbral de neuronas, así como la capacidad de respuesta a sináptica en . Gen Nombre: KCNQ2 Uniprot ID: O43526 Peso molecular: 95.846,575 Da Referencias Punke MA, Friederich P: la amitriptilina es un potente bloqueador de Kv1.1 y Kv7.2 humano / 7.3 canales. Anesth Analg. 2007 May104 (5): 1256-1264, tablas de contenido. PubMed: 17456683 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano no hay acciones inhibidor Función general: la actividad del canal de potasio dependiente de voltaje función específica: canal de potasio dependiente de voltaje que media el transporte transmembrana de potasio en las membranas excitables, principalmente en el cerebro y el sistema nervioso central, sino también en el riñón (PubMed: 19903818). Contribuye a la regulación del potencial de membrana y el nervio de señalización, y evita hiperexcitabilidad neuronal (PubMed: 17156368). Formas canales de potasio selectivo tetraméricas través de los cuales. Gen Nombre: KCNA1 Uniprot ID: Q09470 Peso molecular: 56465,01 Da Referencias Punke MA, Friederich P: La amitriptilina es un potente bloqueador de Kv1.1 y Kv7.2 humano / 7.3 canales. Anesth Analg. 2007 May104 (5): 1256-1264, tablas de contenido. PubMed: 17456683 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano no hay acciones inhibidor Función general: actividad de los canales de potasio función específica dependiente de voltaje: canal de potasio dependiente de voltaje que media el transporte de potasio transmembrana en las membranas excitables, principalmente en el cerebro. Media la mayor parte de la corriente de tipo A dendríticas I (SA) en las neuronas del cerebro (por similitud). Esta corriente se activa en los potenciales de membrana que están por debajo del umbral de los potenciales de acción. Se regula la excitabilidad neuronal, prolonga la latencia antes de que los abetos. Gen Nombre: KCND2 Uniprot ID: Q9NZV8 Peso molecular: 70.535,825 Da Referencias Casis O, Sánchez-Chapula JA: La disopiramida, imipramina, amitriptilina y se unen a un sitio común en la transitoria hacia el exterior del canal de K. J Cardiovasc Pharmacol. Oct32 1998 (4): 521-6. PubMed: 9781919 proteína Kind acción Organismo farmacológico humano no hay acciones inhibidor Función general: la unión de iones metálicos función específica: formadores de poros (alfa) de la subunidad de canales de potasio dependientes de voltaje rápidamente la desactivación de un tipo. Puede contribuir a I (A) actual en el corazón y la corriente I (Sa) en las neuronas. Propiedades del canal se modulan por interacciones con otras subunidades alfa y con subunidades reguladoras. Gen Nombre: KCND3 Uniprot ID: Q9UK17 Peso molecular: 73450,53 Da Referencias Casis O, Sánchez-Chapula JA: La disopiramida, imipramina, amitriptilina y se unen a un sitio común en la transitoria hacia el exterior del canal de K. J Cardiovasc Pharmacol. Oct32 1998 (4): 521-6. PubMed: 9781919 proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas bloqueadora Función general: la actividad del receptor de histamina función específica: La subclase H2 de los receptores de histamina media la secreción de ácido gástrico. También aparece para regular la motilidad gastrointestinal y secreción intestinal. Posible papel en la regulación del crecimiento y diferenciación celular. La actividad de este receptor está mediada por proteínas G que activan la adenilato ciclasa y, a través de un mecanismo dependiente de la proteína G separado, el phosphoinositide / proteína quinasa (PKC) si. Gen Nombre: HRH2 Uniprot ID: P25021 Peso molecular: 40097,65 Da Referencias Angus JA, Negro JW: ensayo farmacológico de bloqueo cardiaco de los receptores H2 de la amitriptilina y la dietilamida del ácido lisérgico. Circ Res. Jun46 1980 (6 Pt 2): I64-9. PubMed: 6103762 Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas aglutinante Función general: la actividad del receptor de histamina función específica: La subclase H4 de los receptores de histamina podría mediar las señales de histamina en los tejidos periféricos. Muestra un nivel significativo de actividad constitutiva (actividad espontánea en ausencia de agonista). Gen: HRH4 Uniprot ID: Q9H3N8 Peso molecular: 44.495,375 Da Referencias Nguyen T, Shapiro DA, George SR, Setola V, Lee DK, Cheng R, Rauser L, Lee SP, Lynch KR, Roth BL, ODowd BF: Descubrimiento de una nuevo miembro de la familia de receptores de histamina. Mol Pharmacol. 2001 Mar59 (3): 427-33. PubMed: 11179435 Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de opioides función específica: Funciones en el transporte de lípidos desde el retículo endoplásmico y está implicado en una amplia gama de funciones celulares probablemente a través de la regulación de la biogénesis de los microdominios lipídicos en el membrana de plasma. Interviene en la regulación de los diferentes receptores que desempeña un papel en la señalización de BDNF y la señalización EGF. También regula los canales iónicos, como el canal de potasio y podría modular neurotransmitt. Gen Nombre: SIGMAR1 Uniprot ID: Q99720 Peso molecular: 25127,52 Da Referencias Villard V, Meunier J, N Chevallier, Maurice T: interacción farmacológica con el Sigma1 (Sigma1) de los receptores de los efectos conductuales agudos de los antidepresivos. J Pharmacol Sci. 2011115 (3): 279-92. Exp Neurol. Exp Neurol. Pharmacol Toxicology. Exp Neurol. J Neurochem. Este receptor se une epinefrina y norepinefrina con aproximadamente la misma afinidad. Media la activación de Ras a través de G (s) alfa - y la señalización de cAMP mediada. Exp Neurol. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Clin Pharmacokinet. Br J Clin Pharmacol. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. Drug Metab Dispos. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Br J Clin Pharmacol. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Br J Clin Pharmacol. Curr Med Chem. 200916 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. PubMed: 19515014 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450 incluye una herramienta de para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Actúa como 1,4-cineol 2-exo-monooxigenasa. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. J Pharmacol Exp Ther. Inactiva una serie de fármacos y xenobióticos y también bioactivates muchos sustratos xenobióticos a sus formas hepatotóxicos o cancerígenos. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Su función principal es la regulación de la presión osmótica coloidal de la sangre. También se une drogas sintéticas e influye en su distribución y disponibilidad en el cuerpo. Parece funcionar en la modulación de la actividad del sistema inmunitario durante la reacción de fase aguda. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da Referencias Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, escurra SA, Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW: la permeabilidad pasiva y eflujo mediado por P-glicoproteína diferenciar sistema nervioso central (SNC) y los medicamentos comercializados fuera del SNC. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec303 (3): 1029-1037. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.