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Cleocin Óvulos vaginales (fosfato de clindamicina supositorios vaginales) PARA USO INTRAVAGINAL única descripción El fosfato de clindamicina es un éster soluble en agua del antibiótico semisintético producido por un 7 (S) - cloro-sustitución de la 7 (R) grupo hidroxilo del antibiótico padre lincomicina. El nombre químico de fosfato de clindamicina es metilo 7-cloro-6,7,8-tridesoxi-6- (1-metil-trans -4-propil-L-2-pyrrolidinecarboxamido) -1-tio-L - treo - D galacto - octopyranoside 2- (dihidrógeno fosfato). La forma monohidrato tiene un peso molecular de 522.98 y la fórmula molecular es C 18 H 34 O 2 ClN 8 PSH 2 O. La fórmula estructural se representa a continuación: Cleocin Óvulos vaginales son semisólido, blanco a supositorios de color hueso para administración intravaginal. Cada 2,5 g supositorio contiene fosfato de clindamicina equivalentes a 100 mg de clindamicina en una base que consiste en una mezcla de glicéridos de ácidos grasos saturados. FARMACOLOGÍA CLÍNICA La absorción sistémica de clindamicina se estimó después de una dosis intravaginal una vez al día de supositorio vaginal un fosfato de clindamicina (equivalente a 100 mg de clindamicina) se administra a 11 mujeres voluntarias sanas durante 3 días. Aproximadamente 30 (intervalo 6-70) de la dosis administrada se absorbe sistémicamente en día 3 de la dosificación en base al área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC). La absorción sistémica se estimó mediante un subtherapeutic 100 mg de dosis intravenosa de fosfato de clindamicina como elemento de comparación en los mismos voluntarios. La media AUC día siguiente 3 de la dosificación con el supositorio era 3,2 g / ml), respectivamente. La media de eliminación aparente vida media después de la dosificación con el supositorio fue de 11 horas (rango de 4 a 35 horas) y se considera que está limitada por la velocidad de absorción. Los resultados de este estudio mostraron que la exposición sistémica a la clindamicina (basada en el AUC) del supositorio era en promedio, la dosis, tres veces menor que la de un solo subterapéuticos 100 mg intravenosa de clindamicina. Además, la diaria recomendada y la dosis total de supositorio clindamicina intravaginal son muy inferiores a los que se administran típicamente en la terapia de clindamicina oral o parenteral (100 mg de clindamicina por día durante 3 días equivalente a aproximadamente 30 mg absorbidos por día a partir de la relación del óvulo a 600 hasta 2700 mg / día durante un máximo de 10 días o más, oralmente o por vía parenteral). La exposición sistémica total a la clindamicina vaginal Óvulos de Cleocin es sustancialmente menor que la exposición sistémica de las dosis terapéuticas de clorhidrato de clindamicina por vía oral (dos veces a 20 veces inferior) o fosfato de clindamicina parenteral (40 veces a 50 veces menor). MICROBIOLOGÍA clindamicina inhibe la síntesis de proteína bacteriana a nivel del ribosoma bacteriano. El antibiótico se une preferentemente a la subunidad ribosomal 50S y afecta el proceso de iniciación de la cadena peptídica. Aunque el fosfato de clindamicina es inactivo in vitro, la rápida hidrólisis in vivo convierte este compuesto a la clindamicina con actividad antibacteriana. El cultivo y antibiograma de bacterias no se realiza de forma rutinaria para establecer el diagnóstico de la vaginosis bacteriana. (Ver INDICACIONES Y USO.) Una metodología estándar de las pruebas de sensibilidad de los patógenos potenciales de la vaginosis bacteriana, Gardnerella vaginalis. Mobiluncus spp, o Mycoplasma hominis. no se ha definido. No obstante, la clindamicina es un agente antimicrobiano activo in vitro contra la mayoría de cepas de los siguientes organismos que han sido al parecer, relacionados con la vaginosis bacteriana: Bacteroides spp Gardnerella vaginalis Mobiluncus spp Mycoplasma hominis Peptostreptococcus INDICACIONES spp y el uso Cleocin Óvulos vaginales están indicados para 3 días el tratamiento de la vaginosis bacteriana en mujeres no embarazadas. No hay estudios adecuados y bien controlados de Cleocin Óvulos vaginales en mujeres embarazadas. NOTA. Para los propósitos de esta indicación, un diagnóstico clínico de vaginosis bacteriana se define generalmente por la presencia de una descarga homogénea vaginal que (a) tiene un pH de más de 4,5, (b) emite un olor a amina a pescado cuando se mezcla con una solución de 10 KOH y (c) contiene células clave en el examen microscópico. resultados gramos de manchas compatibles con un diagnóstico de la vaginosis bacteriana incluyen (a) marcadamente reducida o ausente Lactobacillus morfología, (b) predominio de Gardnerella morfotipo, y (c) las células blancas de la sangre ausentes o pocos. Otros patógenos comúnmente asociados con la vulvovaginitis, por ejemplo, Trichomonas vaginalis. Chlamydia trachomatis. Neisseria gonorrhoeae. Candida albicans. y el virus del herpes simple, debe ser descartada. CONTRAINDICACIONES Cleocin Óvulos vaginales están contraindicados en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la clindamicina, lincomicina, o cualquiera de los componentes de este supositorio vaginal. Cleocin Óvulos vaginales también están contraindicados en individuos con antecedentes de enteritis regional, colitis ulcerosa, o antecedentes de colitis asociada a antibióticos. ADVERTENCIAS La colitis seudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo clindamicina, y puede variar de leve a potencialmente mortal. clindamicina administrado por vía oral y parenteral se ha asociado con colitis severa, que puede terminar fatalmente. La diarrea, diarrea con sangre, y la colitis (incluyendo colitis pseudomembranosa) han sido reportados con el uso de la clindamicina administrada por vía oral y parenteral, así como con formulaciones de clindamicina tópica (dérmica y vaginal). Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de Cleocin óvulos vaginales, debido a que aproximadamente 30 de la dosis de clindamicina se absorbe sistémicamente de la vagina. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede facilitar la propagación del clostridios. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de la colitis asociada a antibióticos. Una vez establecido el diagnóstico de colitis pseudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. Los casos leves de colitis pseudomembranosa responden generalmente a la interrupción del fármaco solo. En los casos moderados a graves, se debe considerar a la gestión de fluidos y electrolitos, suplementos de proteínas, y el tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectiva contra Clostridium difficile. El inicio de los síntomas de colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento antimicrobiano. PRECAUCIONES Generales La utilización de óvulos vaginales Cleocin puede resultar en el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles en la vagina. En los estudios clínicos que utilizaron óvulos vaginales Cleocin, se informó de la moniliasis relacionada con el tratamiento en el 2,7 y vaginitis en 3.6 de 589 mujeres no embarazadas. Moniliasis, como se informó aquí, incluye los términos: moniliasis vaginal o nonvaginal y la infección por hongos. Vaginitis incluye los términos: trastorno vulvovaginal, flujo vaginal, vaginitis y / infección vaginal. Información para el paciente El paciente debe ser instruido de no participar en las relaciones sexuales vaginales o usar otros productos vaginales (como tampones o duchas vaginales) durante el tratamiento con este producto. El paciente también debe advertir que estos supositorios utilizan una base oleaginosa que pueden debilitar los productos de látex o de goma, como los preservativos o diafragmas anticonceptivos vaginales. Por lo tanto, no se recomienda el uso de dichos productos dentro de las 72 horas después del tratamiento con óvulos vaginales Cleocin. Interacciones con otros medicamentos clindamicina sistémica ha demostrado tener propiedades bloqueantes neuromusculares que pueden potenciar la acción de otros agentes bloqueantes neuromusculares. Por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben estos medicamentos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado con clindamicina para evaluar el potencial carcinogénico. Las pruebas de genotoxicidad realizados incluyeron un ensayo de micronúcleos de rata y una prueba de Ames. Ambas pruebas fueron negativas. Los estudios de fertilidad en ratas tratadas por vía oral con un máximo de 300 mg / kg / día (31 veces la exposición humana basada en mg / m2) no revelaron ningún efecto sobre la fertilidad o capacidad de servicio. Embarazo Efectos teratogénicos Embarazo Categoría B En los ensayos clínicos con mujeres embarazadas, la administración sistémica de clindamicina durante el segundo y tercer trimestres, no se ha asociado con una mayor frecuencia de anomalías congénitas. óvulos vaginales de clindamicina debe utilizarse durante el primer trimestre del embarazo sólo si es estrictamente necesario y los beneficios superan a los riesgos. No hay estudios adecuados y bien controlados de Cleocin Óvulos vaginales en las mujeres embarazadas durante el primer trimestre del embarazo. Cleocin Vaginal Cream, 2, ha sido estudiado en mujeres embarazadas durante el segundo trimestre. En las mujeres tratadas durante 7 días, se informó de la mano de obra anormal con mayor frecuencia en los pacientes que recibieron crema vaginal Cleocin en comparación con los que recibieron placebo (1,1 frente a 0,5 de los pacientes, respectivamente). Los estudios de reproducción se han realizado en ratas y ratones con dosis orales y parenterales de clindamicina hasta 600 mg (62 y 25 veces, respectivamente, la dosis máxima en humanos en base al área de superficie corporal) / kg / día y no han revelado evidencia de daño a el feto debido a la clindamicina. Se observaron paladar hendido en los fetos de la cepa de un ratón tratado con clindamicina por vía intraperitoneal con 200 mg / kg / día (aproximadamente 10 veces la dosis recomendada según las conversiones de área de superficie corporal). Dado que este efecto no se observó en otros las cepas de ratón o en otras especies, el efecto puede ser la cepa específica. Lactancia: La clindamicina se ha detectado en la leche materna después de la administración oral o parenteral. No se sabe si la clindamicina se excreta en la leche materna después del uso de fosfato de clindamicina administrada por vía vaginal. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de fosfato de clindamicina, la decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso Pediátrico La seguridad y eficacia de Cleocin Óvulos vaginales en el tratamiento de la vaginosis bacteriana en mujeres post-menárquicas se han establecido en la extrapolación de datos de ensayos clínicos de las mujeres adultas. Cuando un adolescente después de la menarquia se presenta a un profesional de la salud con síntomas de la vaginosis bacteriana, una cuidadosa evaluación de las enfermedades de transmisión sexual y otros factores de riesgo para la vaginosis bacteriana se debe considerar. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Cleocin Óvulos vaginales en las mujeres pre-menárquicas. Uso geriátrico Los estudios clínicos de Óvulos vaginales Cleocin no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. REACCIONES ADVERSAS Ensayos clínicos En los ensayos clínicos, 3 (0.5) de 589 mujeres no embarazadas que recibieron tratamiento con óvulos vaginales Cleocin interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos relacionados con el fármaco. Los eventos adversos se considera que tienen una posibilidad razonable de haber sido causada por los supositorios vaginales de clindamicina fosfato se registraron el 10,5 de los pacientes. Aspectos destacados por 1 o más de los pacientes que recibieron óvulos vaginales Cleocin fueron los siguientes: Sistema urogenital. trastorno vulvovaginal (3.4), dolor vaginal (1,9), y la moniliasis vaginal (1.5). Cuerpo como un todo. La infección fúngica (1.0). Otros eventos reportados por 1 de los pacientes incluyen: Sistema urogenital. trastorno menstrual, disuria, pielonefritis, flujo vaginal, vaginitis y la infección / vaginal. Cuerpo como un todo. calambres abdominales, dolor abdominal localizado, fiebre, dolor en el costado, dolor generalizado, dolor de cabeza, edema localizado, y la moniliasis. Sistema digestivo. La diarrea, náuseas y vómitos. Piel. prurito no aplicación in situ, erupción cutánea, dolor de aplicación in situ, y prurito aplicación in situ. Otros clindamicina formulaciones La exposición sistémica total a la clindamicina de Cleocin Óvulos vaginales es sustancialmente menor que la exposición sistémica de las dosis terapéuticas de clorhidrato de clindamicina por vía oral (dos veces a 20 veces inferior) o fosfato de clindamicina parenteral (40 veces a 50 veces menor ). (Ver Farmacología clínica). Aunque estos niveles más bajos de exposición son menos propensos a producir las reacciones comunes que se observan con clindamicina por vía oral o parenteral, la posibilidad de estas y otras reacciones no se puede excluir. Las siguientes reacciones adversas y pruebas de laboratorio alterados han sido reportados con el uso oral o parenteral de clindamicina y también pueden ocurrir después de la administración de Óvulos vaginales Cleocin: Gastrointestinal. El dolor abdominal, esofagitis, náusea, vómitos, diarrea y colitis pseudomembranosa. (Ver ADVERTENCIAS.) Hematopoyéticas. Se han reportado neutropenia transitoria (leucopenia), eosinofilia, agranulocitosis y trombocitopenia. No relación etiológica directa a la terapia concurrente clindamicina se podría hacer en cualquiera de estos informes. Las reacciones de hipersensibilidad. erupción maculopapular y urticaria se han observado durante la terapia con medicamentos. Generalizada leve a erupciones en la piel morbiliformes similar a moderados son los más frecuentemente reportados de todas las reacciones adversas. casos raros de eritema multiforme, síndrome de Stevens-algunos Johnson asemeja, se han asociado con clindamicina. Se han notificado algunos casos de reacciones anafilácticas. Si se produce una reacción de hipersensibilidad, el fármaco debe interrumpirse. Hígado. Ictericia y anomalías en las pruebas de función hepática se han observado durante el tratamiento con clindamicina. Musculoesquelético. Se han reportado casos raros de poliartritis. Renal. Aunque se ha establecido una relación directa de clindamicina al daño renal, disfunción renal como se evidencia por azotemia, oliguria, y / o proteinuria se ha observado en casos raros. Se han notificado casos de colitis pseudomembranosa tras la administración de la crema vaginal de clindamicina. SOBREDOSIS vía vaginal aplica fosfato de clindamicina contenida en Cleocin Óvulos vaginales podría ser absorbido en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. (Ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS.) Dosis y administración La dosis recomendada es de un óvulos Cleocin (que contiene fosfato de clindamicina equivalente a 100 mg de clindamicina por supositorio de 2,5 g) por vía intravaginal por día, preferiblemente antes de acostarse, durante 3 días consecutivos. Cómo se suministra Cleocin Óvulos vaginales se suministran como sigue: Los óvulos vaginales Cleocin (fosfato de clindamicina supositorios vaginales) PARA INTRAVAGINAL USE SOLAMENTE INSTRUCCIONES DE USO ¿Cómo uso Cleocin Óvulos vaginales para uso vaginal solamente. No tomar por vía oral. Utilice uno diario Cleocin óvulos, preferiblemente al acostarse, durante 3 días seguidos. No utilice este producto si se rompen las bolsas que contienen los óvulos vaginales frustrados, abrirse o incompletamente sellados. Lea las instrucciones completas a continuación antes de usar. La inserción con el aplicador: 1. Quitar el óvulo vaginal de su embalaje. (Ver Figura 1.) 2. Tire hacia atrás el émbolo de una pulgada y colocar el óvulo vaginal en el extremo más ancho del cuerpo cilíndrico del aplicador. (Ver Figura 2.) 3. Mantenga el aplicador como se muestra e inserte suavemente el extremo del aplicador en la vagina lo más que pueda ir cómodamente. Esto se puede hacer mientras está acostado sobre su espalda con las rodillas dobladas (como se muestra en la Figura 3), o mientras está de pie con los pies separados y las rodillas dobladas. 4. Mientras sostiene el tambor del aplicador en su lugar, empuje el émbolo hasta que se detenga para liberar el óvulo vaginal. Retire el aplicador de la vagina. 5. Limpiar el aplicador después de cada uso. Tire de las dos piezas de desmontar y lavar con agua tibia y jabón. Enjuague bien y seque. Poner las dos piezas juntas y almacenar en un lugar limpio y seco. 6. Una vez dentro de la vagina, el óvulo se derrite. Acuéstese tan pronto como sea posible. Esto evitará que las fugas a un mínimo. 7. Repita los pasos 1 a 6, antes de acostarse, para los próximos 2 días. Inserción sin el aplicador: Eliminar el óvulo vaginal de su embalaje. (Ver Figura 1.) La celebración del óvulo con el pulgar y un dedo, la inserta en la vagina. Con el dedo, empuje suavemente el óvulo en la vagina hasta donde le sea incómodo. Una vez dentro de la vagina, el óvulo se derrite. Acuéstese tan pronto como sea posible. Esto evitará que las fugas a un mínimo. Repita los pasos 1 a 4, antes de acostarse, para los próximos 2 días. Almacenar al 25F). Evitar la humedad alta. Ver al final de cartón para el número de lote y fecha de vencimiento.
